| | 安通克 | 英文名：Atock
通用名称： formoterol，福莫特罗
化学名称： 2-羟基-5-［(1。R。S)-1-羟基-2-［［(1。R。S)-2-(对甲氧苯)-1-甲基乙基］氨基］乙基］富马酸二水化合物
药理作用：
本品为一长效选择性β2-受体激动剂，具有支气管扩张作用，且呈剂量依赖关系。能使1 s强力呼气容积(FEV1)、强力肺活量(FVC)和呼气峰流速(PER)增加，吸入后数分钟即可减少特殊气道阻力，在2 h内达到支气管扩张作用，维持12 h。支气管扩张作用明显比同等剂量的沙丁胺醇和特布他林要强。口服本品比吸入起效慢，但作用时间长。po，80 μg，4 h后，扩张作用最强，其效应与po，4 mg沙丁胺醇相当，且作用持久。本品还有抗组胺作用，能抑制人嗜碱性细胞、肺肥大细胞释放组胺，其作用与组胺H1-受体拮抗剂、肥大细胞稳定剂酮替芬类似。健康志愿者在IgE挑逗前2 min sc本品1～100 ng就能抑制划痕和突发反应，其作用强度为特布他林的50倍。sc 20 ng就可抑制划痕和突发反应至少24 h，而特布他林500 ng仅能维持8 h。在哮喘挑逗试验中，本品对过敏反应抑制作用至少与其他β2-受体激动剂相当。成人在粉尘螨过敏源挑逗前4 h给予12 μg本品气雾剂，对挑逗的防护作用比特布他林强。在甲胆碱挑逗前4 h给予本品12 μg，其保护作用比挑逗前2 h给予200 μg沙丁胺醇气雾剂或挑逗前5 h给予250 μg特布他林喷雾剂的保护作用强。12例哮喘患者，吸入本品24 μg或沙丁胺醇200 μg，二者比较对防止冷空气过度通气引起的支气管痉挛的作用时间分别为8 h和3 h(P＜0.0001)。
适应证：
本品适用于呼吸道闭塞性障碍引起的呼吸困难等多种症状，如：支气管哮喘，急、慢性支气管炎，喘息性支气管炎，肺气肿。
用法与用量：
成人80～160 μg/d，bid，po，也可根据年龄、症状适当增减。小儿4 μg/(kg*d)，bid或tid，po。
不良反应：
本品耐受良好。最常见不良反应为震颤和心悸。哮喘成人po 20～40 μg/次，qd～qid，震颤和心悸的发生率分别为10.2%和11.5%。在236例患者中吸入本品12 μg，bid，震颤和心悸的发生率分别为6.4%和0.4%。另据报道，在1 780例患者中发现不良反应260例：其中震颤167例，发生率为9.4%；心悸121例，发生率为6.8%。此2种不良反应占发生总数的半数以上，其次偶见恶心、呕吐及兴奋等，未见严重不良反应。此外，各项血、生化等检查值亦无明显变化。
注意事项：
甲亢、高血压、糖尿病和有心脏疾病的患者慎用。孕妇或有可能怀孕的妇女，应小心使用。本品持续过
（本版所刊文章，如需引用须注明出处） 关闭窗口 |
|
| | | |